Aislamiento e identificación de compuestos con actividad antiobesidad y antiadipogénica de Thevetia peruviana / Isolation and identification of anti-obesity and anti-adipogenic compounds from Thevetia peruviana

Thevetia peruviana ha sido utilizada en la medicina tradicional mexicana por sus efectos adelgazantes. Para la identificación de las fracciones y los compuestos activos de T. peruviana se utilizó cromatografía en columna abierta y las fracciones obtenidas se evaluaron en ratones con obesidad inducida con glutamato monosódico. Como control positivo se utilizó Orlistat y los tratamientos se administraron oralmente una vez al día durante 8 semanas. La fracción con mayor actividad fue sub-fraccionada y, con la intención de evitar el uso de más ratones, los productos fueron seleccionados por su capacidad para inhibir la adipogénesis en la línea celular 3T3-L1. Los animales tratados con la fracción F-B mostraron un aumento de peso significativamente menor y mantuvieron la sensibilidad a la insulina, así como, niveles significativamente más bajos de colesterol y triglicéridos. El análisis de GC-MS indicó que esta fracción activa está compuesta principalmente por los ácidos palmítico (1), oleico (2) y octadacanoico (3), 2-palmitoil glicerol (4), 2-oleoil glicerol (5) así como la estigmastenona (6).

Thevetia peruviana has been used in Mexican traditional medicine for its slimming effects. Active fractions and compounds from T. peruviana were isolated and identified by means of gravitational open-column chromatography, and the fractions were evaluated on mice with MonoSodium Glutamate-induced obesity. Orlistat was used as positive control, and treatments were administered, orally, once a day for 8 weeks. The fraction with higher activity was sub-fractioned and, with the intention of avoiding using more mice, the fractions were analyzed by evaluating their capability to inhibit adipogenesis in the 3T3-L1 cell line. Animals treated with the F-B fraction revealed a significantly smaller weight increase and maintained adequate insulin sensitivity, and significantly lower blood levels of cholesterol and triglycerides. The active compounds that demonstrated greatest adipogenesis inhibition were palmitic acid (1), oleic acid (2), octadecanoic acid (3), 2-palmitoyl glycerol (4), 2-oleoyl glycerol (5) and stigmastenone (6).

Efecto de Bursera grandiflora sobre el peso corporal y lipemia en ratones obesos / Effect of Bursera grandiflora on body weight and lipemia in obese mice

Obesity and overweight are clearly related to the caloric intake that leads to a chronic systemic inflammation of low degree. Pharmacological therapy is highly recommended for this disease. Within the Burseraceae family there are species used empirically for the treatment of obesity; one of them, Bursera grandiflora, is also reported for exhibiting anti-inflammatory properties. Evaluate the effect produced by B. grandiflora on a mice model of obesity, its toxicity potential, and chemical identification of the major chemical compound. Mice of the C57B1/6 strain were used. All animals were fed for 8 weeks with a hypercaloric diet. Afterwards, during 7 weeks, animals were daily administered with the hidro-alcoholic extract from B. grandiflora or water (control). At the end of the administration period, plasma cholesterol and triglycerides levels were measured. Moreover, toxicity tests were carried out in mice after acute and chronic administering the B. grandiflora extract. Finally, the main compound in the active extract was identified. Animals treated with the B. grandiflora extract showed a greater food consumption and, paradoxically, without increasing the body weight. Moreover, a decrease of the plasma-triglycerides was observed. Toxicological evaluation showed that the extract administration did not produce any death of the experimental animals or modifications on the organs or behavior. The major compound identified in the extract was scopoletin.

El sobrepeso y la obesidad están claramente vinculados con la ingesta calórica que lleva a la instalación crónica de inflamación sistémica de bajo grado. La terapia farmacológica es altamente recomendable para este padecimiento. Dentro de la familia Burseraceae existen especies utilizadas para el tratamiento de la obesidad, de las cuales, Bursera grandiflora es referida también por su efecto anti-inflamatorio. Evaluar el efecto de B. grandiflora en un modelo de obesidad, su potencial toxicológico, e identificación del compuesto mayoritario. Se utilizaron ratones C57Bl/6 alimentados durante 8 semanas con dieta hipercalórica. Posteriormente, durante 7 semanas se administró diariamente un extracto hidroalcohólico de B. grandiflora o agua (control). Al final se cuantificaron colesterol y triglicéridos. Además, se realizaron pruebas de toxicidad en ratones administrando el extracto de B. grandiflora en forma aguda y subcrónica. Finalmente, se identificó el compuesto mayoritario. Los animales tratados con B. grandiflora registraron el mayor consumo de alimento y, paradójicamente, sin mostrar un crecimiento ponderal y con una disminución de los triglicéridos. Las evaluaciones de toxicología revelaron que la administración del extracto no produjo muertes en los animales de experimentación, ni cambios orgánicos o de comportamiento. El compuesto mayoritario identificado en el extracto activo fue escopoletina.